Holesterol zagotavlja stabilno delovanje celične membrane. Potrebna za tvorbo vitamina D, proizvodnjo steroidnih hormonov nadledvične žleze (kortizon, kortizol, aldosteron), estrogena in progesterona, testosterona. Po zadnjih poročilih, holesterol je prav tako pomembno, da se zagotovi prevajanje med nevroni in sodeluje v imunskem sistemu.
Približno 4/5 holesterola, ki ga proizvaja samo telo, 1/5 prihaja iz hrane. Sinteza se izvede za 50% jetrnih celic. Holesterol nastaja v koži in črevesju. Circuit biosinteze holesterola - podlaga oblikovanje drugih steroidnih spojin, tj snovi z visoko biološko aktivnost.
Holesterol je v vodi netopen, in zato ne morejo prevažati kot čisti kri. V krvi je v obliki lipoproteinov - kompleksov z beljakovinami transporterjev. Taki proteini so imenovani apolipoproteinov. Razlikovati lipoproteine nizke gostote in visoke gostote (HDL in LDL).
Nizki lipoproteini molekulsko maso, se štejejo za "slab", ker njihovo kopičenje vodi do nastanka aterosklerotičnih plakov v krvnih žilah. Visokim kontrastom, se štejejo za "dobro", saj ščiti žile iz aterosklerotičnih sprememb.